Лекарства от… Фармацевт о препаратах первой необходимости и о том, чему не место в вашей аптечке

Когда соединение-лидер наконец идентифицировано, приступают к стадии оптимизации: синтезируются различные модификации структуры активного вещества. Иными словами, ученые конструируют идеальную молекулу-кандидата для будущего лекарства. Ту, что сможет эффективнее всего воздействовать на биологическую мишень, иметь наименьшее количество побочных эффектов, а также обладать оптимальными фармакокинетическими свойствами (растворимость в воде, всасываемость, химическая стабильность и т.

 д.).

Бывает также, что препарат, предназначавшийся для одних целей, во время клинических испытаний показывает свою эффективность в совершенно другой области. Например, как было в истории с «Виагрой».

В 1989 году два британских ученых, Питер Дан и Альберт Вуд, работавших на компанию Pfizer, открыли вещество силденафила цитрат, которое, по их предположениям, должно было помогать в лечении артериальной гипертензии и стенокардии.

В 1992 году Pfizer начинает исследования влияния силденафила цитрата на сердечную мышцу. Однако волонтеры, принимавшие участие в испытаниях, обнаружили, что кровь приливала вовсе не к сердцу.

Естественно, Pfizer не могла оставить без внимания столь любопытный побочный эффект. Масштабные клинические испытания, проведенные в 1993–1996 годах года на 3 000 пациентах разного возраста с проблемами эрекции, продемонстрировали действительно отличные результаты.

Назвали препарат «Виагра». Предположительно, основывается название на таких словах, как энергия, мужество, победа и Ниагара.

В 1998 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США[2 - U.S. Food and Drug Administration (FDA) – агентство Министерства здравоохранения и социальных служб США, один из федеральных исполнительных департаментов.] одобрило применение «Виагры» в качестве препарата для лечения эректильной дисфункции.

За первый год доход от продажи «Виагры» составил 1 млрд долларов.

Но вернемся к более стандартным вариантам получения соединения-лидера, к которым относятся следующие три направления:

1) химический синтез в лаборатории;

2) получение вещества из растительного сырья;

3) выделение действующего вещества из продуктов жизнедеятельности грибов и микроорганизмов;

4) клеточная и генная инженерия.