Втікачі

Рисперидон зв’язуеться також з a1-адренергiчними рецепторами та, з меншою афiннiстю, з Н1-гiстамiнергiчними та а2-адренергiчними рецепторами. Рисперидон не виявляе афiнностi до холiнергiчних рецепторiв. Хоча рисперидон е потужним D2-антагонiстом, що пов’язують з його ефективнiстю щодо продуктивноi симптоматики шизофренii, вiн не викликае значного пригнiчення моторноi активностi та в меншiй мiрi iндукуе каталексiю, в порiвняннi з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонiзм до серотонiну зменшуе схильнiсть до екстрапiрамiдних побiчних ефектiв та розширюе терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомiв шизофренii.

Фармакокiнетика.

Пiсля перорального прийому активний компонент препарату Рисполепт – рисперидон повнiстю абсорбуеться та досягае пiкових концентрацiй у плазмi в межах вiд однiеi до двох годин. Їжа не впливае на абсорбцiю препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно вiд прийому iжi.

Рисперидон метаболiзуеться через цитохром Р–45011D6 до 9-гiдроксирисперидону, який мае аналогiчну рисперидону фармакологiчну дiю.

Рисперидон та 9-гiдроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцiю. Іншим шляхом метаболiзму Рисполепту е N-дезалкiлування.

Пiсля перорального прийому в хворих на психози рисперидон видiляеться з перiодом напiввиведення, що становить близько 3 годин. Перiод напiввиведення 9-гiдроксирисперидону та активноi антипсихотичноi фракцii досягае 24 годин.

Рiвноважна концентрацiя рисперидону в органiзмi у бiльшостi пацiентiв досягаеться протягом 1 дня.

Рiвноважна концентрацiя 9-гiдроксирисперидону досягаеться протягом 4–5 днiв. Концентрацii рисперидону в плазмi пропорцiйнi дозi препарату (в межах терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподiляеться в органiзмi. Об’ем розподiлу становить 1–2 л/кг. У плазмi рисперидон зв’язуеться з альбумiном та кислим 1-глiкопротеiном. Рисперидон на 88 % зв’язуеться бiлками плазми, 9-гiдроксирисперидон – на 77 %.

Через тиждень пiсля призначення препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % – з калом.

У сечi рисперидон та 9-гiдроксирисперидон сягае 35–45 % прийнятоi дози. Іншу частину складають неактивнi метаболiти.

Дослiдження одноразового прийому препарату виявило високi рiвнi активних концентрацiй в плазмi та поступове виведення у пацiентiв похилого вiку з нирковою недостатнiстю. У пацiентiв з нирковою недостатнiстю спостерiгались нормальнi рiвнi концентрацii рисперидону в плазмi.

Показання для застосування.